משרד הבריאות מסביר כי מטהמוגלובינמיה היא מצב שבו הברזל שבהמוגלובין מתחמצן ממצב פעיל למצב שאינו מאפשר קישור והעברה תקינים של חמצן. התוצאה עלולה להיות היפוקסיה, מחסור חמור בחמצן לרקמות, המתבטא בין היתר בכיחלון של העור והשפתיים, קוצר נשימה, עייפות קיצונית, ובמקרים חמורים גם קריסה של מערכת הלב וכלי הדם ואף מוות. חומרת התסמינים תלויה ברמת המטהמוגלובין בדם ובמצבו הרפואי הכללי של המטופל.
גורמי סיכון נוספים להתפתחות התופעה כוללים מריחה של כמות גדולה מדי של התכשיר, שימוש בתדירות גבוהה, מריחה על שטחי גוף נרחבים, שימוש על עור שאינו שלם, וכן שילוב עם תרופות נוספות העלולות לתרום לחמצון הברזל, כמו מאלחשים מקומיים אחרים, ניטרטים או סולפונאמידים.
לפי ההנחיות המעודכנות, בתינוקות שנולדו במועד ובתינוקות עד גיל שלושה חודשים, מותר למרוח רק מנה יחידה של תכשיר המכיל לידוקאין ופרילוקאין במהלך 24 שעות. זמן השהייה המרבי של התכשיר על העור הוא שעה אחת בלבד, או 30 דקות במקרה של תינוקות עם אטופיק דרמטיטיס. המינון המקובל לפני ברית מילה הוא מריחה של גרם אחד בלבד על העורלה, ולפרק זמן שאינו עולה על שעה.
במסמך מתייחס משרד הבריאות גם לנושא חוסר באנזים G6PD. חוסר באנזים זה עלול להגביר רגישות להתפתחות מטהמוגלובינמיה, ובנוסף, מטופלים עם חוסר זה אינם יכולים לקבל את הנוגד המרכזי לטיפול במצב, מתילן בלו. עם זאת, לפי עמדת האיגוד לפרמקולוגיה קלינית והאיגוד הישראלי לרפואת ילדים, חוסר באנזים G6PD אינו מהווה התוויית נגד לשימוש בתכשירים במינון המקובל, כל עוד ההנחיות נשמרות בקפדנות.
בישראל רשומים מספר תכשירים המכילים לידוקאין ופרילוקאין, ובהם אמלה 5%, פרילידן ולידופרי אבניר 5%. התכשירים מיועדים לאילחוש מקומי של העור במבוגרים ובילדים לצורך פעולות כמו החדרת מחט, בדיקות דם או ניתוחים שטחיים, וכן לאילחוש מקומי של ריריות באיברי המין לפני פרוצדורות שטחיות. אילחוש של כיבי רגליים מיועד למבוגרים בלבד.